Aciklovir nədir?
Aciklovir dünyada ən geniş yayımlanan antivirus dərmanıdır. O, ilk dəfə olaraq 1983-cü ildən reseptlə təqdim edilib.
Aciklovir, purin nukleozidinə bənzər sintetik bir birləşmədir. İstehsal edilən herpes simplex virusunu (HSV), Varicella zoster virusunu (VZV) (qızılca və herpes zosterin səbəbkarı), Epstein–Barr virusunu (EBV, bezlər qızdırmasının səbəbi) və sitomeqalovirusu (CMV) inkişafını dayandırdığı göstərilmişdir.
Aciklovir ilə müalicəyə göstərişlər
Aciklovir aşağıdakı hallar üçün istifadə olunur:
- İlkin herpes simplex
- Genital herpesin təkrarlanan epizodları
- HSV infeksiyalarının bastırılması
- Herpes zoster infeksiyalarının ilk günlərində.
Aciklovir dozası
Herpes simplex
- 2 yaşdan yuxarı uşaqlar və böyüklərdə ilkin patlama üçün ağızdan aciklovir 200 mg, ya da 400 mg gündə üç dəfə, 10 gün ərzində gündə beş dəfə qəbul edilməlidir. 2 yaşdan kiçik uşaqlar üçün böyüklərin dozalarının yarısı istifadə olunmalıdır.
- Təkrarlanan epizodlar üçün müalicəyə ən erkən əlamət ortaya çıxdıqda başlanmalı və 5 gün davam edilməlidir.
- Uzunmüddətli bastırıcı müalicə zəruridirsə, 400 mg gündə iki dəfə verilir.
Aciklovir həmçinin dodaq və üz üçün soyuq yaraların kremləri və göz infeksiyaları üçün oftalmik məlhəm şəklində də mövcuddur. Bu krem, təkrarlanan infeksiyanın ilk əlamətində, tez-tez bir tingle hissi ilə tətbiq edilməlidir. Sonra, bu, təsirlənmiş sahəyə gündüz saatlarında hər dörd saatda 5 gün ərzində sürtülməlidir. Ağızda və ya digər selikli membranlarda istifadə üçün uyğun deyil.
Varicella-zoster
Aciklovir herpes zoster (şingles) müalicəsində mühüm dərmandır, lakin eyni zamanda böyüklərdə varicella (qızılca) və ya uşaqlarda ağır infeksiyalar üçün də istifadə oluna bilər.
Ən yaxşı nəticələr, müalicəyə döküntü başlayandan 48 saat ərzində başlamaqla əldə edilir. Ağızdan aciklovir 800 mg gündə beş dəfə 7 gün ərzində qəbul edilməsi, qabarcıqların sağalma sürətini artırır. Zoster infeksiyalarında, o, ağrının şiddətini və müddətini də azaldır və post-herpetik nevralgiyanın qarşısını ala bilər.
İnvaziv aciklovir, ağızdan alınan aciklovirdən daha yüksək qan səviyyələrinə nail olur. Bu, ağır infeksiyalar üçün tövsiyə edilir:
- Qızılca, yayılmış herpes zoster və ya ağır herpes simplex olan immunosupressiv xəstələr
- Trigeminal sinir təsirlənərsə (kül və göz qapaqları) akutu herpes zoster
- Geniş ekzema herpeticum
- Beyin herpes infeksiyası (ensefalit)
- Yeni doğulmuş körpələrdə herpes infeksiyaları.
İnvaziv aciklovir, 8 saatda bir dəfə 1 saat ərzində 7 gün ərzində 5 mg/kg HSV və 10 mg/kg VZV dozalarında verilir.
Aciklovirin təsir mexanizmi
Aciklovir təsirli olmaq üçün əvvəlcə viruslarda yalnız olan, timidinin kinası (TK) adlanan bir ferment tərəfindən aciklovir monofosfata çevrilməlidir. Sonra, insan hüceyrələrinin içindəki fermentlər tərəfindən aktiv triphosphate formuna çevrilir.
CMV timidinin kinasını istehsal etmir, buna görə də aciklovirin CMV infeksiyalarındakı antiviral fəaliyyəti zəifdir.
Aciklovir triphosphate (AT) dərmanın aktiv formasını təşkil edir. O, viral DNA-nın istehsalını, viral DNA polimeraz fermenti ilə təbii bir birləşmə olan deoksiquanozin triphosphate ilə mübarizə apararaq azaldır. AT-nin viral DNA-ya daxil edilməsi yeni DNA-nın sintezini tamamilə maneə törədir.
Viral DNA polimeraz AT-yə hüceyrə DNA polimerazından 10-30 dəfə daha güclü bağlanır. Bu, aciklovirin toksik olmadığını göstərir.
Təəssüf ki, aciklovirin yalnız 15-20%-i bağırsaq divarı vasitəsi ilə sorulur, bu da onun tez-tez qəbul olunmasını tələb edir, çünki qanda yalnız iki və ya üç saat aktivdir.
Aciklovirin yan təsirləri
Aciklovirdən kaynaklanan yan təsirlər nadirdir, lakin bulantı və ya qusma, ishal, baş ağrısı, yüksək hərarət, qarışıqlıq, limfadenopatiya, ümumi əzələ ağrıları və qaşıntılı dəri daxil ola bilər.
Aciklovir böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Dərmanın toplanmasının qarşısını almaq və dərmanın böyrəklərə və ya sinir sisteminə zərər vermə riskini azaltmaq üçün doza azaldılmalıdır. Aciklovir abnormal qaraciyər funksiyası qan testlərinə səbəb ola bilər və nadir hallarda ağ qan hüceyrələrinin sayını azalda bilər.
Aciklovir alan 1000-dən çox qadının iştirak etdiyi hamiləlik registri, hamiləliyin erkən dövründə aciklovir qəbul edənlər arasında düşüklər və doğuş qüsurlarında artım olmadığını göstərmişdir. Bununla yanaşı, hər hansı dərman kimi, o, yalnız faydaları risklərindən üstün olduqda hamiləlikdə tətbiq olunmalıdır.
Herpes infeksiyalarında istifadə olunan digər antivirus agentləri
Valasiklovir aciklovirin prodrugudur və daha yaxşı bioloji əlçatanlığa malikdir. O, həmçinin HSV və HZV müalicəsi üçün istifadə oluna bilər. Orqan transplantasiyasından sonra CMV infeksiyasının qarşısını almaq üçün istifadə olunur. İltihabın normal dozası:
- HZV: 1 g gündə üç dəfə 7 gün
- HSV: 500 mg gündə iki dəfə 5 gün.
Famciklovir HSV və HZV müalicəsində istifadə olunur. Normallaşdırılmış doza:
- HZV: 500 mg gündə üç dəfə 10 gün
- HSV: 125-250 mg gündə üç dəfə 5 gün
- Uzunmüddətli bastırma: 250 mg gündə iki dəfə
- Dodaqlarda təkrarlanan HSV: qabarcıqların ilk əlamətlərində 500 mg tək dozada
- Genital HSV-nın təkrarlanan halı: qabarcıqların ilk əlamətində 100 mg gündə iki dəfə 1 gün.
