Fluvastatin (Lescol) xolesterol səviyyəsini aşağı salan və ürək-damar xəstəlikləri riskini azaldan statin dərmanıdır.
Fluvastatin, qaraciyərdə HMG-CoA reduktazı adlanan bir fermenti inhibə edərək çalışır. Bu ferment xolesterol istehsalında mühüm rol oynayır. Bu fermenti bloklayaraq, dərman qaraciyərin istehsal etdiyi xolesterol miqdarını, xüsusilə aşağı sıxlıqlı lipoprotein (LDL) – tez-tez “pis” xolesterol adı ilə tanınan – azaltmış olur. Nəticədə, qaraciyər daha çox LDL xolesterolunu qan dövranından çıxarır. Bu təsir, ümumi xolesterol səviyyəsini aşağı salır, arteriyalarda yağ plakatlarının yığılmasını yavaşladır və ürək tutması və infarktlara bənzər ürək-damar xəstəlikləri riskini azaldır.
Fluvastatin dərmanı Lescol, Canef, Cardiol, Cranoc, Digardil, Fractal, Lipaxan, Liposit, Locol, Lymetel, Primesin və ya Vaditon adları ilə də satılır.
Tədqiqatlar göstərir ki, fluvastatinin gündəlik ortalama dozası 72 mg LD xolesterolunu 31.9% azaldır və müalicə ilə müqayisədə miyokard infarktı riskini 32% azaldır. Qeyri-adi şəkildə, fluvastatin LDL xolesterolunu atorvastatin və rosuvastatin qədər azalmadan, lakin miyokard infarktında riskini atorvastatinə bənzər ölçüdə və rosuvastatinə nisbətən daha çox azaltmaqdadır.
Fluvastatin (Lescol) dərmanının yan təsirləri
Fluvastatin’in (Lescol) yaygın yan təsirləri (bir və ya daha çox istifadəçi arasında 1% – 10% və ya daha çox görüldüyü) aşağıdakılardır:
- Kafa ağrısı
- Qusma
- Digestiv pozuntular (dyspepsiya)
- Böyrək ağrısı və ya qarın krampları
- İshal
- Qaz
- Qarının qatı olması
- Əzələ ağrısı və ya ağrıları
- Yorğunluq
- Yuxusuzluq
- Sinüs infeksiyası
- Qrip bənzəri simptomlar
- Birgə ağrıları
- Arxa ağrıları
- Qaraciyər fermentlərinin artması (çox vaxt simptom olmadan qan testi ilə aşkar edilir).
Ciddi, amma daha az yaygın yan təsirlər fluvastatin üçün:
- Əzələ zəifliyi və əzələ zədələnməsi
- Rhabdomyolysis (əzələ toxumasının ciddi şəkildə parçalanması, bu da böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər)
- İmmunitet vasitəli nekrotik miyopatiya (nadir autoimmun əzələ xəstəliyi)
- Klinik olaraq aşkar qaraciyər zədələnməsi və ya hepatotoksiklik
- Qan şəkəri səviyyəsinin artması, 2-ci tip diabet riskinin artması
- İntellektual təsirlər, məsələn, yaddaş itkisi, unutqanlıq və ya qarışıqlıq.
Nadir və ciddi yan təsirlər fluvastatin üçün:
- Ciddi allergik reaksiyalar, o cümlədən Stevens-Johnson Sindromu (həyatı təhdid edən dəri reaksiya)
- Peyvənd periferik nevropatiya (əzələ zədələnməsi)
- Pankreatit (pankreasın iltihabı)
- Kolestatik sarılıq (saçılma səbəbidən dəri sarımtıl olur)
- Fulminant qaraciyər nekrozu (qaraciyər toxumasının ölməsi).
Aşağıda biz yan təsirlərin izahını verəcək və sizə onları necə azaltmağı göstərəcəyik.
1. Kafa ağrısı, qusma və mədə-bağırsaq narahatlığı
Fluvastatin, qaraciyərdə mevalonat istehsalını azaltma fəaliyyəti ilə bir neçə bioloji yolları təsir edir. Sindirim traktı da bəzi xolesterol əsasında olan molekulları düzgün işləmək üçün istifadə edir, mevalonat yolunun pozulması, qusma, qarın ağrısı və boş bağırsaq meydana gətirməyə kömək edir.
Kafa ağrısı, dyspepsiya, miyalji, qarın ağrısı və qusma fluvastatin (Lescol) dərmanı istifadə edən şəxslərin təxmini 8%-ində baş verir.
Dərmanı qida ilə birlikdə qəbul etmək mədə narahatlığını azaltmağa kömək edə bilər. Qusma davam edərsə, doktorunuza müalicənin uzadılmış buraxılış şəklinə (Lescol XL) keçirib-keçməyəcəyinizi soruşun; bəzi insanlar bu formulu daha yaxşı dözə bilərlər. Kifayət qədər su içmək; dərman vaxtınıza yaxın olan böyük, yüksək yağlı yeməklərdən qaçın. Dözümlü olmayan qarın ağrısını doktorunuza bildirin, çünki bu, bəzən daha ciddi qaraciyər və pankreatik problemi siqnal verə bilər.
2. Əzələ ağrısı və miyalji
Fluvastatin mevalonat istehsalını azaldır – bədən tərəfindən koenzim Q10 (timezoneun adı ilə də tanınır) istehsalında istifadə olunan bir molekul. Koenzim Q10 əzələ hüceyrələri içində enerji istehsalı üçün zəruridir. Koenzim Q10 səviyyəsi düştüyündə, əzələ hüceyrələri enerji istehsalında daha az təsirli olur, bu da əzələ ağrısına və ya əzələ zəifliyinə səbəb olur. Tədqiqatlar göstərir ki, lipofil statin dərmanları, fluvastatin də daxil olmaqla, hüceyrə membranını seçmədən keçmə qabiliyyətinə malikdir, bu da onların hidrophilic statin dərmanları ilə müqayisədə əzələ toksisitesini artırır.
Miyopatiya fluvastatin (Lescol) dərmanı qəbul edən insanların təxminən 0.1%-də baş verir; rhabdomyolysis çox nadirdir, təxminən 0.002% istifadəçidə baş verir.
Nizamsız əzələ ağrısı və ya zəiflik yaşayırsınızsa, doktorunuza məlumat verməlisiniz. Doktorunuz muhtemelen qanınızdakı kreatin fosfokinaza səviyyəsini yoxlayacaq. Fluvastatin dərmanı alarkən sərt, alışılmadık fiziki aktivlikdən qaçın. Bəzi dərman birləşmələri, xüsusən fibrat dərmanları ilə, məsələn gemfibrozil, əzələ problemlərinin riskini əhəmiyyətli ölçüdə artırır; bu dərmanların fluvastatin ilə birlikdə istifadə edilməsi ehtiyatla olmalıdır.
3. Rhabdomyolysis
Rhabdomyolysis, əzələ zədələnməsinin ən uçurumlu formasını ifadə edir, burada əzələ lifləri o qədər sürətlə parçalanır ki, myoglobin adlanan bir protein qan dövranına buraxılır. Myoglobin böyrək çatışmazlığına və hətta ölümlərə səbəb ola bilər.
Rhabdomyolysisin səbəbi adi əzələ ağrısı səbəblərinə bənzəyir – koenzim Q10-un əhəmiyyətli surətdə azalması və əzələ hüceyrələrində enerji metabolizminin pozulması – lakin daha da destruktiv bir səviyyədə. Fluvastatini başka dərmanlarla birləşdirmək riskini əhəmiyyətli dərəcədə artırır.
Fluvastatini bu dərmanlarla birləşdirmək, rhabdomyolysis riskini artırır: fibrat dərmanları, antifungal dərmanlar, makrolid dərmanları, fusidik turşusu, siklosporin, proteaz inhibitorları və kalium kanal blokatorları. Digər risk faktorları aşağı bədən kütlə indeksi, yaşlılıq, qadın cinsi, hipotiroidizm, hipertoniya, çox dərman istifadə edilməsi və alkoqol və ya narkotik istifadə pozğunluğudur.
Qaranlıq qəhvəyi və ya kola rəngində sidik, yüksək qızdırma və ya ekstrem zəiflik müşahidə edirsinizsə, dərhal təcili tibbi yardım axtarmalısınız. Simptomların öz-özünə yaxşılaşmasını gözləməyin. Fluvastatin dərmanına başlamazdan əvvəl qəbul etdiyiniz bütün dərmanlar və dietik suplementlərin siyahısını mütləq doktorunuza təqdim edin. Doktorunuz, gemfibrozil ilə fluvastatini birləşdirməkdən çəkinə bilər, yaxud fluvastatinin dozasını azaltmağı tələb edə bilər.
4. Qaraciyər fermentlərinin artması və hepatotoksiklik (qaraciyər zədələnməsi)
Fluvastatin (Lescol) əsasən qaraciyərdə bir neçə sitoxrom P450 fermenti, əsasən CYP2C9 vasitəsilə metabolizə olunur və öd vasitəsilə atılır. Yüngül, öz-özünə məhdud alanin aminotransferaz tərkibinin artması, dərmanın metabolizmasının bir ara məhsulundan dolayı direkt hepatotoksiklikdən qaynaqlanır və bu artmanın geri dönməsi adaptasiyanı əks etdirir. Fluvastatinə bağlı klinik olaraq aşkar qaraciyər zədələnməsi, hipersensitivlik və ya adaptasiya uğursuzluğuna səbəb ola bilər.
Alanine aminotransferazın artması norma aralığının üstün həddinin üç dəfə artdığı 1% – 2% fluvastatin istifadə edən şəxslərdə baş verir. Klinik olaraq aşkar qaraciyər zədələnməsi – yəni faktiki simptomlarla zədələnmə – çox daha nadirdir. Artan aminotransferazlar təxminən 70% fluvastatin dərmanı istifadə edən şəxslərdə başlanğıc səviyyəsinə qayıdır, digər hallarda, dərmanın dayandırılması ilə geri dönərək nəticələr əldə olunur. Yalnız 3% aminotransferaz artımı yaşayan dərman istifadəçilərində üç dəfə artımın davamlı arttığını müşahidə edilmişdir.
Doktorunuz fluvastatin dərmanına başlamazdan əvvəl qaraciyər fermentlərinin testini sifariş etməlidir və müalicə müddətində mütəmadi aralıqlarla növbəti analizlər aparmalıdır. Fluvastatin dərmanını alarkən böyük miqdarda alkoqol içməkdən qaçınmalısınız, çünki alkoqol müstəqil olaraq qaraciyərə təzyiq edir və dərmana bağlı qaraciyər zədələnmesini pisləşdirə bilər. Dərinin və ya gözlərin sarımsılaşması (sarıq), qaranlıq sidik, qeyri-adi solğun bağırsaq, iştah itməsi, ya da mütəmadi yuxarı sağ qarın ağrısı kimi simptomları müşahidə etsəniz, dərhal doktorunuza müraciət edin. Qaraciyər fermentləriniz yüksək səviyyəyə qalxarsa, doktorunuz fluvastatini dayandırır.
5. Qan şəkərinin artması və yeni inkişaf edən 2-ci tip diabet riski
Statin dərmanları, fluvastatin də daxil olmaqla, pankreas beta hüceyrələrinin insulin ifraz etmə bacarığını azaldır və bədənin toxumalarının insulinə olan həssaslığını aşağı salır. Mevalonat istehsalının azalması, qlükoza metabolizmini tənzimləyən siqnal yolu pozğuna səbəb olduğuna inanılır.
Bu yan təsir nadirdir; xüsusilə diabet üçün risk faktordu olan insanlar arasında daha yüksəkdir.
Tibbi peşəkarlar adətən statinlərin kardiyovaskulyar faydalarının bu riski üstələdiyini düşünürlər.
6. Yuxusuzluq və yuxu narahatlığı
Fluvastatin (Lescol) dərmanı alan az sayda insan yuxusuzluq və ya yuxu narahatlığı yaşayır. Bunun səbəbi, yağda əridilən lipofil statin dərmanlarının daha asanlıqla qan-beyin baryerini keçə bilməsi və mərkəzi sinir sisteminə təsir edərək normal yuxunu pozmasıdır.
7. İntellektual təsirlər: Yaddaş itkisi və qarışıqlıq
Statin dərmanlarının istifadəsi ilə əlaqəli nadiy olaraq kognitiv pozuntu hallarının sayıldığını – yaddaş itkisi, unutqanlıq, amneziya, yaddaş pozuntusu və qarışıqlıq – bildirmişdir. Bu kognitiv məsələlər bütün statin dərmanları üçün bildirilmişdir və ümumiyyətlə ciddi olmayan və dərman dayandırıldığı zaman geri dönüşlü olur.
Səbəb tam açıq deyil, lakin bu statin dərmanlarının beyin xolesterol istehsalına olan təsirindən qaynaqlana bilər; neyronların düzgün işləməsi üçün xolesterol tələb olunur.
Kim fluvastatin (Lescol) dərmanını qəbul etməməlidir? Alternativ dərmanlar hansılardır?
Fluvastatin hər kəs üçün uyğun deyil. Aşağıdakı insanlar fluvastatin (Lescol) istifadəsi ilə ciddi risklər altında olurlar və alternativ dərmanlar axtarmalıdırlar.
1. Aktiv qaraciyər xəstəliyi olan insanlar
Fluvastatin aktiv qaraciyər xəstəliyi olan insanlar üçün kontrendike edilir və serum transaminazlarının açıqlanması səbəbindən bir-birinə bağlı olan xolesterol yüksək olur. Fluvastatin qaraciyərin metabolizminə çox bağlı olduğundan, zədələnmiş və ya iltihablı bir qaraciyər bu dərmanı təhlükəsiz şəkildə işləyə bilmir və fluvastatin və ya onun toksik ara məhsullarının yığılması daha ciddi ziyan verə bilər.
Alternativ dərmanlar: Qaraciyər xəstəliyi olan xolesterolun idarə olunmasına ehtiyacı olan şəxslər üçün həkimlər bağırsaq turşularını bağlayan dərmanlar, məsələn, xolestiramin və ya kolesevelamı düşünə bilərlər. Bu dərmanlar bağırsaqda öd turşularını bağlayaraq fəaliyyət göstərir, yəni qaraciyər metabolizmini tamamilə keçirlər. İzetimib, kiçik bağırsaqda xolesterolun udulmasını azaldaraq digər bir seçimdir, çünki bu dərman qaraciyərə minimal yük daşıyır. Həkiminiz qaraciyərinin vəziyyətinin ağırlığına və lipid pozuntusu növünüzə əsasən alternativ dərmanı seçəcək.
2. Hamilə qadınlar
Çünki serum xolesterolü və qan yağları hamiləlik zamanı artır və xolesterol və xolesterol derivasiyaları fetus inkişafı üçün zəruridir. Fluvastatin hamilə qadınlarda fetal zərərə səbəb ola bilər.
Alternativ dərmanlar: Hamiləlik dövründə xolesterolun idarə olunması üçün diet modifikasiyası birincili önlemdir. Bağırsaq turşularını bağlayan dərmanlar, məsələn xolestiramin, ümumiyyətlə hamiləlik dövründə təhlükəsiz olduğuna qəbul edilir, çünki onlar bağırsaqda yerli olaraq fəaliyyət göstərir və ana qanına daxil olmur.
3. Emzirdən qadınlar
Fluvastatin süd vəzlərinə keçə bilər və emzirən uşaqlarda yan təsirlərə səbəb ola bilər. Yeni doğulmuşların beyni və bədəni aktiv inkişaf mərhələsindən keçir və normal böyümə üçün xolesterol tələb edir, xolesterol istehsalını pozan hər bir dərman süd vasitəsilə ötürüldüyündə risklər yaradır.
Emzirən dövrdə xolesterolun idarə olunmasını diet modifikasiyası ilə həyata keçirilməlidir. Həkiminiz əgər xolesterolun tibb dərmanla müalicəsi mütləq zəruridir, bunu tək-tək qiymətləndirəcəkdir. Bu qərarı öz başınıza həkiminizlə danışmadan verməməlisiniz.
4. 10 yaşından kiçik uşaqlar
Fluvastatin heterozigot familial hiperkolesterolemiyaya görə, 10-16 yaş arasındakı uşaqlara və yeniyetmələrə tətbiq edilir. 10 yaşından kiçik uşaqlar üçün fluvastatin təhlükəsizlik və effektivliyi təsdiq edilməmişdir.
Seriyalı xolesterol xəstəlikləri olan 10 yaşından kiçik uşaqlar üçün diet müdaxiləsi və həyat tərzi dəyişiklikləri müalicənin əsasını təşkil edir.
