Aprocitentan, mübarizə aparan arterial təzyiqin müalicəsi üçün hazırlanmış bir dərmandır. Mübarizə aparan arterial təzyiq, deməkdir ki, yazı təzyiqi, diuretik daxil olmaqla ən azı üç antihipertensiv dərmanın istifadəsinə baxmayaraq hələ də yüksəldilmiş vəziyyətdədir. Bu vəziyyət, kardiyovaskulyar risk faktorlarına malik olan bir çox xəstədə meydana gəlir və infarkt, inme və böyrək çatışmazlığı riskini artırır.
Aprocitentan endotelin sistemini bloklayaraq işləyir – bu, qan damarlarının daralmasında və maye saxlanmasında iştirak edən güclü bir mexanizmdir. Bu dərman, müalicəyə qarşı müqavimətli yüksək qan təzyiqinin əsas səbəblərindən birini hədəf alır.
Avropada aprocitentan dərmanı Jeraygo markası altında satılır. ABŞ-da isə bu dərman Tryvio adı ilə bazara çıxarılır.
Bu məqalədə biz, aprocitentan dərmanının bədənimizdə necə işlədiyini, bu dərmanın yarada biləcəyi yan təsirləri və bu yan təsirləri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün nə edə biləcəyinizi izah edəcəyik.

Aprocitentan dərmanının bədənimizdə necə işlədiyi
Aprocitentan dərmanı endotelin reseptor antagonistidir, yəni endotelin təsirlərini bloklayır – bu, qan damarlarının daralmasına və böyrəklərdə mayenin saxlanmasına səbəb olan bir peptiddir. Aprocitentan, ETA və ETB reseptorlarını bloklayaraq, ikiqat endotelin reseptor antagonistidir.
Endotelin və qan təzyiqi
Endotelin sistemi damar tonunun saxlanmasında kritik rol oynayır. Mübarizə aparan arterial təzyiqi olan insanlarda endotelin səviyyələri yüksələ bilər, bu da aşağıdakılara səbəb olur:
- Davamlı vaskonstiksiyaya (qan damarlarının daralması)
- Sodyum və maye saxlanması
- Periferik damar müqavimətinin artması
- Digər antihipertensiv dərmanlara az reaksiya vermək
Aprocitentan dərmanı endotelin reseptorlarını bloklayaraq vaskodilatasiya (qan damarlarının genişlənməsi) yaradır, damar müqavimətini azaldır və natriurezi (sodyum ifrazı) artırır, nəticədə qan təzyiqini aşağı salır.
Aprocitentan dərmanının uzun yarı ömür müddəti (~44 saat) var, bu da gündə bir dəfə qəbul edilməsinə imkan tanıyır. Klinik sınaqlar, bu dərmanın mübarizə aparan arterial təzyiqli xəstələrdə standart terapiyaya əlavə edildikdə qan təzyiqini aşağı salmaqdakı effektivliyini təsdiq etmişdir.

Aprocitentan dərmanının ümumi yan təsirləri
Bütün dərmanlar kimi, aprocitentan da yan təsirlərə səbəb ola bilər. Bu yan təsirləri yaşaya bilərsiniz və ya yaşamaya bilərsiniz, amma bu mexanizmləri anlamaq və bu yan təsirləri necə önləyə biləcəyinizi bilmək vacibdir.
1. Maye saxlanması və ede
Bacağınızda, ayaq biləyində və ya ayaqlarda şişlik hiss edə bilərsiniz. Daha ciddi hallarda bu maye toplanması çəki artımına və ya nəfəs darlığına səbəb ola bilər.
Aprocitentan, böyrəklərdə ETB reseptorlarını bloklayır. ETB reseptorları sodyum və mayenin aradan qaldırılmasına kömək edir. Bu reseptorlar bloklandığında, böyrək daha çox sodyum saxlayır, bu da mayenin qan dövranına geri çəkilməsinə səbəb olur. Bu proses plazma həcmini artırır, bu da periferik edema gətirir.
Maye saxlanması aprocitentan dərmanı istifadə edənlərin 9-18%-də baş verir, dozanın asılı olaraq.
Bu yan təsiri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün:
- Həkiminiz maye saxlanmasını qarşısını almaq üçün sizə bir loop diuretiyi (məsələn, furosemid) təyin edə bilər.
- Maye toplanmasının erkən əlamətlərini aşkar etmək üçün gündəlik çəkini izləyin.
- Şişkinliyi azaltmaq üçün istirahət edən zaman ayaqlarınızı qaldırın.
- Sodyumun saxlanmasını minimallaşdırmaq üçün duz istehlakını məhdudlaşdırın.
2. Anemiya
Qırmızı qan hüceyrələrinin sayı azaldıqda, yorğunluq, nəfəs darlığı və ya zəiflik hiss edə bilərsiniz.
Aprocitentan hemodilütisiyaya səbəb ola bilər – plazma həcminin qırmızı qan hüceyrələrinin sayına nisbətən orantısız şəkildə artması vəziyyəti. Nəticədə, qırmızı qan hüceyrələrinin konsentrasiyası (hematokrit) azalır. Ayrıca, endotelin blokadası eritropoietin siqnalını əngəlləyə bilər və bu, qırmızı qan hüceyrələrinin istehsalını azalda bilər.
Klinik sınaqlarda aprocitentan istifadə edənlərin 5-10%-də hemoglobin səviyyələrinin mülayim azalmaları müşahidə edilmişdir. Ciddi anemiya nadirdir.
Bu yan təsiri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün:
- Həkiminiz müntəzəm olaraq qan sayınızı izləməlidir.
- İnsan dietinizdə kifayət qədər dəmir, B12 vitamini və folik turşusu aldığınızdan əmin olun.
- Əgər anemiya əhəmiyyətli dərəcədə artarsa, həkiminiz dozanı tənzimləyə bilər və ya müvəqqəti olaraq dərmanı dayandıra bilər.
3. Baş ağrısı
Bəzi insanlar dərman qəbul etməyə başlayanda yüngül və ya orta ağırlıqda baş ağrısı hiss etdiyini bildirir.
Aprocitentan vaskodilatasiya yaradır, bu da beyinə qan axınını artırır və beyin qişasında ağrıya həssas strukturları stimullaşdıraraq vaskulyar tip baş ağrısına səbəb ola bilər.
Baş ağrısı aprocitentan istifadə edənlərin 4-7%-də bildirilir.
Bu yan təsiri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün:
- Dərmanı hər gün eyni vaxtda qəbul edin ki, bədəndə dərmanın konsentrasiyasında dalgalanmaları minimallaşdırasınız.
- Kifayət qədər maye için.
- Ehtiyac olarsa, baş ağrısını aradan qaldırmaq üçün asetaminofen (paratsetamol) qəbul edin, amma əvvəldən həkiminizlə məsləhətləşin.
4. Nasofarenjit
Sizin burun akıntısı, boğaz ağrısı və ya burun tıxacı kimi yüngül üst nəfəs yolları infeksiyası əlamətləri inkişaf edə bilər.
Endotelin immunomodulyar rolu vardır. Aprocitentan endotelin reseptorlarını bloklayaraq, yuxarı hava yollarında immuniteti bir az azalda bilər, bu da sizi kiçik viral infeksiyalara daha çox həssas edə bilər.
Nasofarenjit aprocitentan istifadə edənlərin 2-5%-də baş verir.
Bu yan təsiri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün:
- İyi əl gigiyenasını saxlayın və xəstə insanlar ilə təmasdan qaçın.
- Əlamətləri azaltmaq üçün duzlu burun spreyleri və ya boğaz pastilləri istifadə edin.
- Əlamətlər adətən öz özünə məhduddur və xüsusi müalicə olmadan keçər.
5. Serum kreatinininin yüngül artımı
Sizin böyrək funksiyası test nəticələrinizdə, xüsusilə serum kreatininində kiçik artım görmək mümkündür.
Aprocitentan qan təzyiqini böyrəklərdəki afferent və efferent arteriyaları genişləndirməklə azaldır. Bu təsir, qlopomer filtrasiya sürətinin müvəqqəti azalmasına səbəb ola bilər və kreatinin səviyyələrində kiçik artıma yol aça bilər.
Aprocitentan istifadə edənlərin 3-6%-də yüngül, geri dönüşlü kreatinin artışı müşahidə edilmişdir.
Bu yan təsiri azaltmaq və ya qarşısını almaq üçün:
- Kifayət qədər su içdiyinizdən əmin olun və böyrəklərə zərər verə biləcək dərmanlardan (məsələn, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar) qaçın.
- Həkiminiz aprocitentan müalicəsindən öncə və zamanı böyrək funksiyanızı izləyəcək.
- Əgər böyrək funksiyası pisləşirsə, dozanın tənzimlənməsi və ya müalicənin dayanması lazım ola bilər.
Aprocitentan dərmanının nadir, amma ciddi riskləri
Nadir olsa da, bəzi risklər yaxın izləmə tələb edə bilər:
6. Qaraciyər funksiyasında dəyişiklik
Bəzi endotelin reseptor antagonistləri yüksəlmiş qaraciyər fermentləri ilə əlaqələndirilmişdir. Aprocitentan düzgün şəkildə istifadə edildiyində qaraciyər üçün ümumiyyətlə təhlükəsiz sayılır, lakin potensial hepatotoksiklik səbəbiylə diqqətli izləməyə ehtiyac vardır.
Qaraciyər funksiyası testləri dövri olaraq yoxlanılacaq.
Əgər ferment səviyyələri əhəmiyyətli dərəcədə artarsa, dərman dayandırıla bilər.
7. Hipotoniya
Əgər aprocitentan qan təzyiqinizi çox aşağı salırsa, xüsusilə ayağa qalxdığınızda baş gicəllənməsi və ya collaps olma hiss edə bilərsiniz.
Əvvəlcədən: Yavaş-yavaş ayağa qalxın və alkoqol qəbul etmədən qaçın.
Həkiminiz digər antihipertensiv dərmanları tənzimləyə bilər, beləliklə, qan təzyiqinin həddindən artıq düşməsinin qarşısını alar.
Yuxarıda aprocitentan dərmanının yan təsirləri təsvir edilmişdir. Bu dərman, qan damarlarını rahatlaşdıraraq və sodyumun itirilməsini təşviq edərək qan təzyiqini aşağı salmağa kömək edir. Çox sayda yan təsir yüngül və orta ağırlıqda olur və bu yan təsirləri müntəzəm izləmə və sadə tədbirlərlə idarə etmək və ya qarşısını almaq mümkündür. Aprocitentan dərmanını qəbul etməyə başlamazdan əvvəl həkiminizlə faydaları və riskləri haqqında danışın. Həkiminizlə müntəzəm olaraq izlənməlisiniz ki, həkiminiz dərmana necə reaksiya verdiyinizi bilsin və hər hansı bir erkən yan təsirləri aşkar etsin.