Haloperidol, həkimlərin 60 ildən artıqdır istifadə etdiyi birinci nəsil antipsixotik dərmandır. Həkimlər haloperidolu şizofreniya, akuta psixoz, ağır təşviş, delirium, Tourette sindromu və ciddi davranış pozuntularını müalicə etmək üçün yazırlar. Təcili hallarda, həkimlər bəzən təhlükəli təşvişi və ya agresiyanı idarə etmək üçün haloperidolun inyeksiya formalarını istifadə edirlər.
Haloperidol dərmanı adətən Haldol, Serenace yaxud Aloperidin ticarət adları altında satılır. Həm ağız yolu ilə qəbul edilən tabletləri, həm də maye formaları mövcuddur. Xroniki psixoz pozuntuları üçün davamlı müalicə məqsədilə uzun müddətli inyeksiya formaları da mövcuddur.
Haloperidol, hallüsinasiyaların, delüzyonların, disorqanik düşüncənin və ağır təşvişin birləşməsini azaltmaqda təsirlidir. Lakin bu dərmanın, bir çox yeni antipsixotik dərmanlardan daha yüksək neyroloji yan təsir riski vardır. Haloperidol dərmanını qəbul etməyə başlamazdan əvvəl bu riskləri başa düşməlisiniz.
Haldol (haloperidol) dərmanının təsir mexanizmi
Haloperidol əsasən beynin dopamin tip-2 reseptorlarını bloklayır. Dopamin, hərəkəti, motivasiyanı, mükafatı və psixozu tənzimləyən bir neurotransmitter maddəsidir.
Şizofreniya və akuta psixoz halında, mesolimbik yolda artıq dopamin fəaliyyəti hallüsinasiyaların və delüzyonların yaranmasına səbəb olur. Haloperidol bu yolda dopamin tip-2 reseptorlarını blokladıqda, psixoz əlamətlərini azaldır.
Lakin dopamin yolları həm də hərəkət, hormon yığımı və avtonom funksiyanı tənzimləyir. Haloperidol dopamin reseptorlarını nigrostriatal yolda blokladıqda, bu blokada hərəkət pozuntularına səbəb olur.
Haloperidol dopamin reseptorlarını tuberoinfundibular yolda blokladıqda, bu blokada prolaktin səviyyəsini artırır.
Haloperidol hipotalamusda və beyin qapağında dopamin reseptorlarını blokladıqda, bu blokada temperatur tənzimləməsini və avtonom idarəni təsir edir.
Bu geniş yayılmış dopamin blokadası haloperidolun həm müalicəvi təsirlərini, həm də bir çox yan təsirlərini yaradır.
Haloperidol (Haldol) dərmanının yan təsirləri
Haloperidol bu yan təsirləri yarada bilər:
- Ekstrapiramidal simptomlar
- Akut distoniya
- Parkinsonizm
- Akatisiya
- Tardiv diskineziya
- Hipertrolaktinemiya
- Sopor
- Çəki artımı
- Ortostatik hipotenziya
- Uzun QT intervalları və aritmiya
- Neyroleptik malign sindrom
- Kramp
- Antikolinergik təsirlər, məsələn, ağız quruluğu və bağırsaq hərəkətlərinin azalması
Aşağıda yan təsirləri izah edəcəyik və onları necə qarşısını almaq və ya minimuma endirmək barədə sizə rəhbərlik edəcəyik.
1. Ekstrapiramidal simptomlar
Ekstrapiramidal simptomlar distoniya, parkinsonizm və akatisiya daxil olmaqla. Haloperidol nigrostriatal yolda dopamin tip-2 reseptorlarını blokladıqda, bu blokada bazal ganglialarda dopamin və asetilkolin arasındakı tarazlığı pozur. Bu neurotransmitter balanssızlığı normal motor kontrolunu pozur.
Ekstrapiramidal simptomlar yüksək potensiallı birinci nəsil antipsixotik dərmanlar, məsələn, haloperidol müalicə alan insanların təxminən 45%-ində meydana gəlir. Akut distoniya təxminən 6%-də, xüsusən gənc kişilərdə baş verir. Dərmanla inducir olunmuş parkinsonizm təxminən 27%-də inkişaf edir. Akatisiya isə təxminən 25%-də meydana gəlir.
Risk, daha yüksək dozalarla və sürətli doz artırılması ilə artır.
Bu riski azaltmaq üçün:
- Ən aşağı effektiv dozanı istifadə edin.
- Dozanı mütəmadi artırın.
- Həkimlər parkinsonizm və distoniyanın qarşısını almaq və ya müalicə etmək üçün benztropin kimi antikolinergik dərmanlar təyin edə bilərlər.
- Əgər ağır simptomlar baş verərsə, həkiminiz dozanı azaldar və ya ikinci nəsil antipsixotik dərmanına keçə bilər.
2. Tardiv diskineziya
Tardiv diskineziya, üz, dil və ya ətrafların təkrarlanan, istəksiz hərəkətləridir. Xroniki dopamin reseptoru blokadası, dopamin reseptorlarının artırılması və yüksək həssaslıq yaradır. Bu reseptor hiper həssaslığı anormal hərəkətləri meydana gətirir.
Tardiv diskineziya, birinci nəsil antipsixotik dərmanları qəbul edən insanların təxminən 4%-də ildə baş verir. Dərmanın müddətli istifadəsindən sonra bu risk artır, xüsusən də yaşlı insanlarda.
Bu yan təsiri azaltmaq üçün:
- Ən aşağı effektiv dozanı ən qısa lazım olan müddət üçün istifadə edin.
- Mütəmadi hərəkət qiymətləndirmələri planlaşdırın.
- Əgər erkən əlamətlər görünsə, həkiminiz dozanı azaldar və ya ikinci nəsil antipsixotik dərmanına keçməlidir.
- Valbenazin və ya deutetrabenazin kimi dərmanlar, mövcud tardiv diskineziyanı müalicə edə bilər.
3. Hipertrolaktinemiya
Dopamin adətən hipofizdən prolaktin çıxışını inhibə edir. Haloperidol tuberoinfundibular yolda dopamin reseptorlarını blokladıqda, bu blokada prolaktin sekresiyasını inhibə edən kontroldan azad edir. Nəticədə, prolaktin səviyyələri artır.
Yüksəldilmiş prolaktin menstrual pozuntulara, galaktorrəyə, infertiliteye, libidonun azalmasına və erektil disfunksiyaya səbəb ola bilər.
Tədqiqatlar göstərir ki, Haldol (haloperidol) dərmanını qəbul edən insanların təxminən 65%-də prolaktin səviyyələri yüksəlir. Reproduktiv yaşda olan qadınlar daha yüksək risk altındadır.
Bu riski azaltmaq üçün:
- Simptomlar ortaya çıxanda prolaktin səviyyələrini izləyin.
- İmkan varsa dozanı azaldın.
- Endokrin simptomlar meydana gəldikdə, prolaktini azaltan antipsixotik dərmana, məsələn, aripiprazol keçin.
4. Sopor
Haloperidol bir çox digər antipsixotik dərmanlarla müqayisədə daha az antihistamin aktivliyinə malik olsa da, dopamin blokadası hələ də ayıqlığı azaldır. Bu mərkəzi sinir sistemi depressiyası uyğunsuzluğa səbəb olur.
Sopor, Haldol (haloperidol) dərmanını qəbul edən insanların 20%-dən 50%-dəkində meydana gəlir, doz və dərmanın tətbiq üsuluna görə. Təcili hallarda istifadə olunan inyeksiya formaları daha ifadəli sopora səbəb olur.
Bu yan təsiri azaltmaq üçün:
- Həkiminiz razılıq verirsə dərmanı axşam qəbul edin.
- Spirt və digər soporogen dərmanları çəkinin.
- Doza artırmağı mütəmadi edin.
5. Uzun QT intervalları və aritmiya
Haloperidol ürəkdəki repolarizasiya üçün məsul olan kalium kanallarını bloklayır. Bu blokada elektrokardioqramda QT intervalını uzadır. Ciddi QT uzanması torsades de pointes – potensial olaraq ölümcül ventrikulyar aritmiyaya səbəb ola bilər.
Bu yan təsir standart ağız dozalarda nadir baş verir. Lakin, yüksək intravenoz dozalar riski əhəmiyyətli dərəcədə artırır.
Bu riski azaltmaq üçün:
- Ancaq mütləq lazım olmadıqda yüksək intravenoz dozaları çəkinin.
- Haloperidol dərmanı istifadə etməzdən əvvəl elektrolit anormallıqlarını düzəldin.
- QT intervalını uzadan digər dərmanlarla birləşməkdən çəkinin.
- Yüksək riskli insanlar üçün elektrokardioqram izləmə aparın.
6. Neyroleptik malign sindrom
Neyroleptik malign sindrom nadir, lakin həyat üçün təhlükəli bir reaksiya olaraq bilinir. Hipotalamus və bazal gangliyada ciddi dopamin blokadası temperatur tənzimləməsini və əzələ kontrolunu pozur. Bu dopamin blokadası hipertermiyaya, əzələ sərtliyinə, avtonom qeyri-sabitliyə və zehni vəziyyətin dəyişməsinə səbəb olur.
Neyroleptik malign sindrom antipsixotik dərmanlar ilə müalicə olunan insanların təxminən 0.02% – 0.2%-də meydana gəlir.
Bu riski azaltmaq üçün:
- Dozaları mütərəqqi artırın.
- Sürətli doz artırmasından çəkinin.
- Əgər yüksək temperatur və ciddi əzələ sərtliyi kimi erkən əlamətlər meydana gəlsə dərmanı dərhal dayandırın.
- Dərhal təcili tibbi yardım axtarın.
7. Kramp
Haloperidol, dopamin blokadası və kortikal həyəcanlilik üzərindəki təsirləri vasitəsilə kramp həddini aşağı salır. Kramp həddinin azalması, həssas şəxslərdə kramp riskini artırır.
Bu yan təsir nadir baş verir, lakin epilepsiya, beyin zədəsi və ya spirtin çəkilməsi hallarında risk artır.
Haloperidol (Haldol) dərmanını kim istifadə etməməlidir?
Haloperidol qəbul etməməlisiniz, əgər:
- Parkinson xəstəliyiniz varsa, çünki dopamin blokadası motor simptomları pis imkanlara səbəb olur.
- Uzun QT intervalı və ya ciddi ürək aritmiyanız varsa.
- Neyroleptik malign sindrom tarixiniz varsa.
- Şiddətli mərkəzi sinir sistemi depressiyanız varsa.
- Dementiyaya bağlı psixozunuz varsa, çünki antipsixotik dərmanlar yaşlı insanlar üçün ölüm riskini artırır.
Tövsiyə olunan alternativ dərmanlar
Əgər Parkinson xəstəliyiniz varsa, həkimlər sizə kuetiapin və ya klozapini təyin edə bilərlər. Bu dərmanlar, nigrostriatal yolda daha zəif dopamin blokadası yaradır və bu səbəbdən motor yan təsirləri daha azdır.
QT uzanma riski varsa, həkiminiz aripiprazolu düşünə bilər. Bu dərman QT intervalına minimal təsir göstərir.
Əgər hipertrolaktinemiya ilə bağlı narahatlıqlarınız varsa, aripiprazol tez-tez seçilir, çünki prolaktinin artma şansını azaltmağa kömək edir.
